神经肽内吗啡肽及类似物阿片活性研究取得新进展

我院神经肽活性研究实验室王长林老师在C-末端酯化的内吗啡肽-2类似物镇痛活性以及糖尿病病理状态下，内吗啡肽对小鼠胃肠道转运活性研究方面取得新进展。相关成果分别发表在《Eur.J. Pain》（IF:3.218，题为：Differential antinociceptive effectsof intrathecal administration of C-terminal esterified endomorphin-2 analogs inmice）和《Eur. J.Pharmacol.》（IF:2.684，题为：Diabetes attenuates the inhibitoryeffects of endomorphin-2, but not endomorphin-1 on gastrointestinal transit inmice）上。

内吗啡肽1和2是μ-阿片受体高亲和高选择性的天然配体，具有广泛的阿片生物学活性。它们广泛分布于哺乳动物的中枢神经系统内，通过与G蛋白偶联的μ-阿片受体结合，参与对痛觉、心血管、呼吸、胃肠、运动、行为、内分泌及免疫等诸多功能的调节，但其主要作用是强效的镇痛活性，特别是内吗啡肽在神经性疼痛动物模型中也表现出明显的镇痛活性，比大多数阿片肽都更有效。 本研究表明小鼠鞘内注射C-末端酯化的内吗啡肽-2类似物1-3产生不同的镇痛效果，由不同阿片受体所介导。此外也发现四氧嘧啶诱导的糖尿病削弱内吗啡肽-2，而非内吗啡肽-1在小鼠胃肠道转运的作用。这些研究为研发新型高效的具有临床应用价值的内吗啡肽类似物提供理论依据，具有重要的医用价值。

 

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