C-末端连接寡聚精氨酸的新型EM-1类似物的活性研究取得新进展

在国家自然科学基金的资助下，我院神经肽活性研究实验室王长林老师在法国生化《Biochi》(SCI, 5-year IF:3.124)杂志上发表题为《Novel endomorphin-1 analogs with C-terminaloligoarginine-conjugation display systemic antinociceptive activity with lessgastrointestinal side effects》的研究论文。

本论文研究通过C-末端连接寡聚精氨酸，以及2位Pro被非天然氨基酸的β-Pro，D-Ala，Sar替换的组合方法设计一系列的内吗啡肽-1（EM-1）类似物。目的是为了提高EM-1的μ-阿片受体亲和性、生物稳定性和血脑屏障（BBB）通透性，通过外周给药，增强药物向中枢系统的运输，进而产生由中枢介导的镇痛活性。本研究证实了C-末端偶联寡聚精氨酸以及非天然氨基酸组合修饰方法对于改进多肽药物的利用率和效能的重要性，有望为发展EM-1成为有效控制疼痛并减少副作用的新型临床镇痛药物以及为肽类配体的设计提供依据，具有重要的临床科学意义。

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